期刊简介
本刊将尽力满足全科医学教学和临床的需要，做到理论与实践结合，普及与提高并重，活跃学术思想，促进改革创新，强调刊物的科学性、思想性、先进性、启发性和实用性。
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- 杂志名称：全科医学临床与教育杂志
- 主管单位：中华人民共和国教育部
- 主办单位：浙江大学
- 国际刊号：1672-3686
- 国内刊号：33-1311/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 知网收录(中), 维普收录(中), 万方收录(中)
新型阳离子两亲性人工多肽的体外抗菌及抗肿瘤作用研究
黄圆；王晓炜；王晓稼
关键词：人工多肽, 硫醇基团, 抗菌, 抗肿瘤, 膜破坏
摘要：目的：研究新型阳离子两亲性人工多肽C （LLKK）2C、（LLKK）2C对革兰阳性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）及革兰阴性大肠埃希菌的体外抗菌作用及对人大肠癌细胞株HCT116、人乳腺癌细胞株MCF－7的细胞毒性作用。方法采用小抑菌浓度试验（MICs）检测C（LLKK)2C、（LLKK)2C对MRSA及大肠埃希菌的体外抗菌作用，通过体外细胞毒性试验（MTT）检测该系列多肽对人大肠癌细胞株HCT116、人乳腺癌细胞株MCF－7的体外细胞毒性，透射式电子显微镜观察MRSA细菌经（LLKK)2C处理后形态学变化。结果 C（LLKK)2C、（LLKK）2C对MRSA的小抑菌浓度分别是40 mg/L、20 mg/L，对大肠埃希菌的小抑菌浓度分别为＞160 mg/L、75 mg/L。经160 mg/L C（LLKK）2C或（LLKK）2C处理48 h后，HCT116的细胞存活率分别为（66.86±5.01）%、（6.36±1.65）%，MCF－7的细胞存活率分别为（73.11±5.31）%、（1.99±1.08）%，差异均有统计学意义（t分别=28.08、32.16，P均＜0.05）。电镜下观察发现经（LLKK）2C处理的MRSA菌体发生细菌细胞膜结构破坏，内容物渗漏。结论多肽末端经侧链携带游离硫醇基团的L－半胱氨酸残基修饰后，一侧半胱氨酸修饰的（LLKK）2C的体外抗菌及抗肿瘤活性优于双侧末端半胱氨酸修饰的C（LLKK）2C，其作用机制可能是由于非对称性的末端硫醇基团更容易破坏细菌及细胞的细胞膜。
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